磺胺类药物是叶酸合成抑制剂，由于价廉和对泌尿道、沙眼等病原体感染的疗效而一直被使用。磺胺类药物与对氨苯甲酸（PABA）的结构相似，可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，因而阻止了细菌二氢叶酸的合成，抑制了细菌的生长繁殖。磺胺类是广谱抗菌剂，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有良好的抗菌活性，可选择性抑制化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙眼衣原体、性病性淋巴肉芽肿衣原体等，以及放线菌、肺囊虫和奴卡菌属等。

大多数全身应用的磺胺类药物口服易吸收，可广泛渗入全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液中，能透过血脑屏障进入脑脊液，也能进入乳汁和通过胎盘屏障。